Максигра (Таб.п.пл/Об.100Мг №1)

  • 4.0 звезд, основано на 55 отзывах

RUR 392

  • В наличии

Состав: Активное вещество: силденафила цитрат, эквивалентный силденафилу (мг) - 140,48 (100,0).Фармакологическое Действие: Фармакодинамика.Силденафил - препарат для лечения эректильной дисфункции


Поделиться:

Абсолютная биодоступность в однократном приеме натощак 100 мг препарата внутрь составляет 18 нг/мл 38 нМ и достигается в течение 30-120 минут в среднем 60 минут .При приеме силденафила вместе с жирной пищей максимальная концентрация снижается на 20-10 и достигается через 1, 5-3 ч.Распределение.Объем распределения Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л

Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении других изоферментов ФДЭ 1-11 .У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsel! 100 было выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать цвета синий/зеленый , через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали

В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.Выведение.Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а период полувыведения в терминальную фазу 3-5 ч

Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40 от концентрации силденафила

Максимальная разовая доза 100 мг.При приеме силденафила совместно с жирной пищей начало его действия может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак.Применение у пациентов пожилого возраста.У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.Применение у пациентов с нарушением функции почек.При почечной недостаточности тяжелой степени КК

Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки.Разовая доза для взрослых - 50 мг 1 раз в сутки

Механизмом нарушения цветового зрения считают ингибирование ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке

Основной циркулирущий метаболит образуется из силденафила путем N-десметилирования

После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно кишечником примерно 80 дозы и в меньшей степени почками приблизительно 13 дозы .Фармакокинетика в особых клинических случаях.Пожилые пациенты.У пожилых старше 65 лет пациентов клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40 превышает его концентрацию у молодых 18-45 лет пациентов.Пациенты с почечной недостаточностью.При почечной недостаточности легкой КК 50-80 мл/мин и средней КК 30-49 мл/мин степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно 50 мг не изменяются.При почечной недостаточности

При активации пути NO/цГМФ, ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление мышц и усиление кровотока в кавернозном теле

При сексуальной стимуляции восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену.Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа ФДЭ5

С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг

Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.У здоровых добровольцев, получающих силденафил однократный прием в дозе 100 мг , через 90 минут после введения в сперме определялось менее 0, 0002 в среднем 188 нг введенной дозы.Метаболизм.Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 основной путь и CYP2C9 второстепенный путь

Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96 связывается с белками плазмы

Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.У здоровых добровольцев после однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.Фармакокинетика.Всасывание.После приема внутрь силденафил быстро всасывается

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота NO на эту ткань, за счет ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции

Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50 активности исходного препарата

Похожие товары